“自从真菌青霉菌中发现第一种抗菌药物青霉素后,越来越多的活性真菌天然产物被发现并开发成为药物。”8月4日,2023年绿色及天然产物化学服务民族药高质量发展学术研讨会上,中山大学药学院副教授,博士生导师唐贵华分享《植物内生真菌的次生代谢产物研究》时说,真菌具有生物合成基因簇大、遗传稳定、代谢产物多样且易工业化发酵等优势,已成为新药创制的主要来源。
中山大学药学院副教授,博士生导师唐贵华
(相关资料图)
“在真菌界,一些特殊生境来源的真菌例如植物内生真菌进化出了独特的防御机制和代谢途径,更具产生活性新颖结构的潜能,因而备受天然产物学者的青睐。”
唐贵华介绍,近年来,本课题组重点围绕这种特殊生境来源的真菌开展了其活性次生代谢产物的挖掘。首先我们从传统中药如大戟科的药用植物中分离鉴定了多种内生真菌,获得了具有多样性的内生真菌资源库。其次利用多种培养策略筛选出量产活性分子的菌株及其培养条件。最后经过大规模化发酵后对其提取物进行系统的活性成分研究。到目前开展了10余株菌株的次生代谢产物的研究,获得了系列不同结构类型的活性分子。
贵州医科大学药学院副院长廖尚高教授在现场分享了《金雀花根的降尿酸活性成分研究》。据了解,金雀花根又名锦鸡儿根、阳雀花根,是豆科植物锦鸡儿(Caragana sinica)的根,具有祛风活血,通经利尿,益气补肾的功效,临床上主要用于风湿骨痛、痛风、肺虚久咳等症的治疗。
贵州医科大学药学院副院长廖尚高
廖尚高介绍,经过课题组前期研究发现,金雀花根提取物对黄嘌呤氧化酶(XOD)有较好的抑制作用,其醇提取物能够显著缓解小鼠高尿酸血症。
他认为,通过化学成分和活性研究表明,金雀花根提取物中存在大量具有显著XOD抑制活性的二苯乙烯类化合物(部分化合物的IC50比阳性药别嘌醇低),有些化合物显示出与XOD良好的相互作用,一些化合物被证实在体内能够抑制尿酸的生成、促进尿酸的排泄,并通过多途径、多靶点发挥降尿酸作用,对高尿酸血症所致的肾损伤也具有突出的保护作用,是一类非常有开发价值的降尿酸先导结构。
贵州日报天眼新闻记者 何登成 李政林
图/何晓璇
编辑 罗秋红
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